Venatorx Pharmaceuticals將于下半年啟動VNRX

VenatorxPharmaceuticals公司近日宣布，公司已經(jīng)選擇了一款核心蛋白調(diào)節(jié)劑（CpAM）——VNRX-9945作為用于慢性乙型肝炎病毒感染治療的臨床候選藥物。公司計劃將在2021年的下半年開始啟動該藥物的臨床開發(fā)。

VNRX-9945是一款第三代（高效）的雙機(jī)制病毒復(fù)制抑制劑，對抗乙肝病毒衣殼組裝和cccDNA形成均具有活性。VNRX-9945在體外環(huán)境中對多種HBV基因型表現(xiàn)出廣泛的抗病毒活性，并在乙肝小鼠模型中使HBVDNA降低至檢測下限以下。

據(jù)權(quán)威數(shù)據(jù)統(tǒng)計顯示，全世界有超過2.5億的慢性乙肝病毒感染者，病毒感染的遷延不愈使得這些人群處在肝硬化和肝癌等并發(fā)癥風(fēng)險中。

目前，慢性乙肝病毒感染可通過抑制乙肝病毒DNA復(fù)制并使丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）水平正常化的核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NrtIs）或聚乙二醇化干擾素來治療，從而降低發(fā)病率和死亡率。然而不幸的是，這些藥物還不能徹底治愈，患者通常表現(xiàn)出較差的停藥治療反應(yīng)，需要無限期的治療。

“功能性治愈慢性HBV感染仍然是現(xiàn)階段HBV治療的最終目標(biāo)。包括VNRX-9945在內(nèi)的強效CpAM的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展，為在慢性HBV感染者獲得更深、更完整的抗病毒抑制水平提供了令人振奮的機(jī)會，并有可能為將來實現(xiàn)功能性治愈的聯(lián)合治療奠定基礎(chǔ)。”Venatorx總裁兼首席執(zhí)行官ChristopherJ.Burns博士說到。

Venatorx病毒學(xué)總監(jiān)GlenCoburn博士表示，“我們一直在積極尋求可在將來的聯(lián)合治療方案中用于治療慢性HBV感染的下一代核心蛋白調(diào)節(jié)劑（CpAM）。”

通過使用結(jié)構(gòu)輔助藥物設(shè)計方法，我們確定了VNRX-9945，該化合物具有一流的抗病毒活性，并且具有出色的口服生物利用度和安全性。我們期待在未來的聯(lián)合治療方案中促進(jìn)VNRX-9945的納入。將直接作用抗病毒藥與能降低抗原表達(dá)或刺激免疫反應(yīng)的藥物聯(lián)合使用可能是優(yōu)化慢性HBV感染者治療效果的關(guān)鍵。GlenCoburn博士補充道。

至此，根據(jù)目前公開信息，國內(nèi)外至少有20家公司在乙肝核心蛋白調(diào)節(jié)劑（也稱衣殼組裝調(diào)節(jié)劑，CpAM）這一全新作用機(jī)制的藥物研發(fā)領(lǐng)域進(jìn)行布局，此類藥物跟現(xiàn)有核（苷）酸類似物和干擾素的作用機(jī)制完全不同，主要作用靶點在乙肝病毒衣殼，進(jìn)展速度最快的藥物已經(jīng)在做2期臨床研究，臨床前階段的藥物數(shù)不勝數(shù)，聚焦在這一作用機(jī)制的公司數(shù)量也堪稱史無前例，就看誰能拔得頭籌率先上市一款了。（更多肝病新藥研究信息敬請關(guān)注“肝臟時間”微信公眾號）！