在研乙肝新藥：RO6870868 部分1期臨床研究結(jié)果發(fā)表，不用期待太多！

已有研究表明，Toll樣受體7(TLR7)激動(dòng)劑可增強(qiáng)宿主的免疫活性，目前已有不少此類藥物在開(kāi)發(fā)用于治療乙型肝炎病毒感染。RO6870868是可口服使用的Toll樣受體7(TLR7)特異性激動(dòng)劑RO6871765的前藥。

研究人員近日發(fā)表了該款藥物在健康志愿者中進(jìn)行的Phase1期臨床研究結(jié)果。

在該項(xiàng)評(píng)估RO6870868安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)(PK)和藥效學(xué)(PD)的單劑量遞增Phase1期研究中，研究人員納入了60名健康志愿者作為受試對(duì)象，共6個(gè)劑量水平(200mg-2000mg)。

研究結(jié)果顯示，單次口服劑量一般耐受性良好，具有與全身干擾素劑量依賴性增加相關(guān)的可預(yù)測(cè)安全性曲線。沒(méi)有嚴(yán)重不良事件的報(bào)道，也沒(méi)有受試者因不良事件而退出研究。生命體征、心電圖和實(shí)驗(yàn)室參數(shù)均無(wú)明顯臨床變化。

單次口服RO6870868后，血漿RO6871765濃度迅速升高，所有隊(duì)列的平均終末半衰期為2-6小時(shí)，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC0-∞)隨劑量增加成比例增加。

劑量和時(shí)間依賴的藥效學(xué)(PD)活性模式與TLR7系統(tǒng)的參與一致。

單劑量RO6870868以劑量依賴的方式激活TLR先天免疫系統(tǒng)，且具有足夠的安全性和耐受性。

綜上，研究認(rèn)為該款藥物在健康志愿者的單次給藥數(shù)據(jù)有助于評(píng)估TLR7激動(dòng)劑的安全性、PK和PD活性，并有助于指導(dǎo)慢性乙型肝炎患者進(jìn)行進(jìn)一步試驗(yàn)的劑量和方案選擇。

注：目前國(guó)內(nèi)外均有不少公司開(kāi)發(fā)Toll樣受體7(TLR7)激動(dòng)劑用于慢性乙型肝炎治療，這款藥物的1期臨床早幾年便已完成，但后續(xù)幾乎沒(méi)有再發(fā)布任何新的進(jìn)展，所以，對(duì)RO6870868不用期待太多，對(duì)Toll樣受體7(TLR7)激動(dòng)劑類藥物倒是仍然可以繼續(xù)觀察的。（更多肝病新藥研究信息敬請(qǐng)關(guān)注“肝臟時(shí)間”微信公眾號(hào)）！