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時間:2020-01-13 16:15:34
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編輯:乙肝新聞
molecules雜志發表了一篇關于木脂素的評述,概要了木脂素作為抗HBV藥物及其前景,讓我們一起學習一下。
木脂素是什么
木脂素是一大批天然的化合物,在植物界廣泛分布。它們存在于植物的根,根莖,莖,葉,花,果實,種子,木質部和樹脂中。
迄今為止,木脂素已在植物界的70多個科中發現,并且已鑒定出200多個經典木脂素和100個新木脂素。它們通常以二聚體形式存在,但其中一些是三聚體或四聚體。植物中的大多數木脂素處于游離狀態,而其中一些可與糖苷結合并形成糖苷和其他衍生物。
木脂素的藥理活性
隨著木脂素的這種結構多樣性的發現,木脂素家族的許多有吸引力的藥理活性得到了很大的研究進展,例如抗腫瘤,抗氧化劑,抗菌,免疫抑制和抗哮喘特性。
同時,也已鑒定出許多木脂素具有抗病毒活性,它通過微管蛋白結合,逆轉錄酶抑制,整合酶抑制和拓撲異構酶抑制來進行抗病毒作用。
很多關于不同木脂素抗HBV 的研究,在鴨模型中,木脂素Niranthin表現除了顯著降低血清HBV DNA和HBsAg,HBeAg,ALT及AST的作用。
木脂素Hinokinin則在體外模型中表現除了良好的抗人HBV病毒活性,同時它也表現出抗HIV,SARS,HCMV等病毒的活性,盡管缺少更進一步的體內研究。
當然提到木脂素,不能不說大家熟知的雙環醇,臨床數據表明,它可以顯著抑制HBV在患者的復制,在我國雙環醇已被用于慢乙肝的治療。
木脂素的前景
木脂素傳統上被定義為一類次級代謝產物,其衍生自兩個或多個苯基丙烷單元的氧化二聚作用。盡管它們具有共同的生物合成起源,但它們擁有巨大的結構多樣性。
眾所周知,這類化合物表現出一系列有效的生物活性。由于這些因素,木脂素被認為是具有潛力被具有挑戰的合成靶標,這刺激了一些不同合成方法的發展。
隨著全球化的增加和對臨床抗病毒藥物的病毒耐藥性的出現,與病毒有關的疾病正成為更具挑戰性的公共衛生問題。迫切需要開發針對不同病毒和宿主蛋白的新型抗病毒藥物。
如本評論所述,木脂素具有較大的結構多樣性和藥理活性,包括抗病毒藥。雙環醇在慢性乙型肝炎方面顯示出很高的功效-是開發抗病毒木脂素的良好實例。
盡管許多經典木脂素已顯示出廣泛的抗病毒活性,關于新木脂素的抗病毒活性,其結構比傳統木脂素更多樣化,而大家對此知之甚少。
應該仔細評估這些新木脂素,以評估其針對不同病毒的活性,并且很可能會發現許多新的抗病毒活性。
此外,應研究機制研究的作用,以促進抗病毒藥物發現中木脂素的發展。