中國首個HBsAg抑制劑 GST

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司（“廣生堂”，證券代碼：300436）近日宣布，公司在研乙肝新藥 GST-HG131 已經(jīng)獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)開展慢乙肝臨床試驗(yàn)的《臨床試驗(yàn)通知書》。這意味著 GST-HG131 成為中國首個獲批臨床的乙肝表面抗原（HBsAg）抑制劑！

乙肝表面抗原（HBsAg）抑制劑 GST-HG131 是一款由廣生堂公司研發(fā)的擁有全球知識產(chǎn)權(quán)的乙肝治療全球創(chuàng)新藥，屬 First-in-Class 全球領(lǐng)先項(xiàng)目，具備成為全球首個上市的乙肝 HBsAg 小分子抑制劑創(chuàng)新藥潛力。

臨床前體外及體內(nèi)藥效學(xué)研究顯示，GST-HG131 能夠誘導(dǎo)HBV-RNA 降解，快速大幅降低 HBsAg水平，且具有良好的安全性。GST-HG131核心化合物已申請 PCT 國際專利，其中國專利已獲得授權(quán)。

廣生堂公司的這款在研乙肝表面抗原（HBsAg）抑制劑GST-HG131 的Phase I 期臨床試驗(yàn)將有可能是一項(xiàng)在健康受試者和慢乙肝患者中進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、含安慰劑對照研究，旨在評估 ZM-H1505R 在健康成人和慢乙肝患者中安全性、耐受性，藥代動力學(xué)，以及初步藥效。

乙型病毒性肝炎（簡稱乙肝）是由乙肝病毒（HBV）引起的以肝臟炎性病變?yōu)橹鞑⒖梢鸲嗥鞴贀p害的一種傳染性疾病，最新數(shù)據(jù)顯示目前全球約有2.57億慢性乙肝病毒感染者，每年約有88.7萬人死于HBV感染。據(jù)估計(jì)，我國慢性乙肝病毒感染者約有7000萬，其中慢性乙型肝炎患者約2000萬~3000萬。慢性乙肝病毒感染已成為我國及全球重要的公共衛(wèi)生問題。

全球目前批準(zhǔn)用于慢乙肝治療藥物主要有干擾素類和核苷（酸）類似物兩大類，但這兩類均無法有效清除乙肝病毒實(shí)現(xiàn)以停藥為目的的臨床治愈。迄今為止，全球范圍內(nèi)尚無批準(zhǔn)任何藥物或組合方案用于乙肝治愈。乙肝臨床治愈是世界性難題。

據(jù)悉，廣生堂乙肝核心蛋白抑制劑 GST-HG141、乙肝表面抗原抑制劑 GST-HG131已相繼獲批臨床，這讓乙肝臨床治愈組合研究成為可能。2020 年，廣生堂將啟動 GST-HG131 的 Phase I 期臨床試驗(yàn)，并在成功之后發(fā)起單藥和聯(lián)合用藥的二期國際、多中心臨床試驗(yàn)。（更多肝病新藥研究信息敬請關(guān)注“肝臟時間”微信公眾號）！